Por Dr. Joseph Mercola, Mercola, 26 de julio del 2020.

HISTORIA EN BREVE

  • La quercetina promueve la SIRT2, lo que inhibe la congregación de las inflamasomas NLRP3 que están involucradas en la infección por COVID-19 También transporta zinc a través de las membranas celulares
  • La quercetina se une a la proteína spike del SARS-CoV (el virus responsable del SARS), lo que inhibe su capacidad para infectar las células huésped. También se ha identificado como una de muchas moléculas con mayor probabilidad de inhibir la interacción de la proteína spike del SARS-CoV-2 de interactuar con las células humanas
  • La quercetina también inhibe la acumulación plaquetaria, y muchas personas con COVID-19 padecen una mala coagulación sanguínea
  • Investigadores turcos están realizando un ensayo sobre la quercetina en donde los pacientes con COVID-19 reciben 1000 mg de quercetina al día como tratamiento activo, mientras que los proveedores de atención médica de primera línea reciben 500 mg como método preventivo

Anteriormente explique las similitudes entre la quercetina flavonoide y la hidroxicloroquina, al mencionar la posibilidad de usar quercetina en lugar del medicamento para combatir el COVID-19. Ahora la literatura científica sobre el COVID-19 menciona con mayor frecuencia a la quercetina.

Se ha resaltado a la quercetina en la literatura médica del COVID-19

Por ejemplo, un artículo de revisión publicado el 19 de junio de 2020 en Frontiers in Immunology destaca la importancia de la quercetina para tratar el COVID-19, en especial cuando se combina con vitamina C. La quercetina también aparece en una investigación emergente sobre el COVID-19 publicada en la revista Integrative Medicine.

Según lo informado por MedPage Today:

“‘La quercetina … promueve la SIRT2, que luego inhibe la congregación de las inflamasomas NLRP3 que están involucradas con la infección por COVID-19’, explicó Samuel F. Yanuck, DC, del Programa de Medicina Integrativa de la Facultad de Medicina Chapel Hill de la Universidad de Carolina del Norte, y coautor de una revisión de investigaciones emergentes sobre el tema. También ayuda a facilitar el transporte del zinc a través de las membranas lipídicas, mencionó Yanuck.

‘No es una sustancia extraña o experimental, y dado que tiene estos roles biológicos importantes, creo que vale la pena considerarla como parte de una estrategia general’, Yanuck explicó para MedPage Today, al agregar que la quercetina debería ser una parte de un tratamiento multifactorial.

El COVID-19 se ha relacionado con altos niveles de interleucina-6, menores niveles de interferones y una tormenta de citoquinas que daña el cuerpo, la cual está relacionada con la insuficiencia respiratoria, dijo Ruben Colunga Biancatelli, MD, de la Universidad Old Dominion en Norfolk, Virginia, y primer autor de un artículo sobre la quercetina y la vitamina C como terapia para tratar el SARS-CoV-2 en Frontiers in Immunology.

Los investigadores explican que es necesario combinar vitamina C con quercetina, ya que la vitamina C puede reciclar la quercetina oxidada, lo que produce un efecto sinérgico y mejora la capacidad antiviral de la quercetina’, añadió Biancatelli”.

Por qué la quercetina podría ofrecer esperanza frente al COVID-19

Existen razones sólidas para sospechar que la quercetina puede combatir el SARS-CoV-2 de manera efectiva, que es el virus que causa la enfermedad del COVID-19. Por ejemplo, se ha demostrado que la quercetina:

Se une a la proteína spike del SARS-CoV (el virus responsable del síndrome respiratorio agudo severo o SARS), lo que inhibe su capacidad para infectar las células huésped. Con la ayuda de la supercomputadora SUMMIT, los investigadores del Laboratorio Nacional de Oak Ridge identificaron que la quercetina es una de las moléculas que podría inhibir la interacción de la proteína spike del SARS-CoV-2 al interactuar con las células humanas.
Inhibe la producción del factor de necrosis tumoral α (TNF-α) inducido por lipopolisacárido (LPS) en los macrófagos. (La TNF-α es una citoquina involucrada en la inflamación sistémica, secretada por macrófagos activos, un tipo de célula inmunológica que digiere sustancias extrañas, microbios y otros componentes dañados o perjudiciales).
Inhibe la liberación de citoquinas proinflamatorias e histamina al modular el ingreso de calcio en la célula.
Estabiliza los mastocitos y regula las propiedades funcionales básicas de las células inmunitarias, lo que le permite inhibir “una gran variedad de objetivos moleculares en el rango de concentración micromolar, ya sea al regular descendentemente o suprimir muchas vías inflamatorias y funciones”.
Actúa como un ionóforo de zinc, es decir, un compuesto que transporta zinc a las células. Este es uno de los mecanismos que puede explicar la efectividad que se observa con la hidroxicloroquina, que también es un ionóforo del zinc.
Aumenta la respuesta del interferón a los virus, incluyendo el SARS-CoV-2, al inhibir la expresión de la caseína quinasa II (CK2), que es una enzima importante para controlar la homeostasis a nivel celular. Existe evidencia de que regula descendentemente la capacidad de una célula para generar interferón tipo 1 cuando es atacada por un virus.

Lo hace al inhibir el gen inducido por el ácido retinoico I (RIG-I), que son proteínas sensoras que activan la expresión genética del interferón tipo 1 al identificar la reproducción de los virus de ARN, como el SARS-CoV-2. La quercetina inhibe la expresión de la CK2, lo que detiene la replicación de los virus de ARN.

Los interferones (IFN) son un subconjunto de citoquinas descubiertas en 1957. Estas células son la primera defensa contra los virus. Existen dos tipos y tres formas de interferón. Dentro del interferón tipo 1 se encuentra el alfa y beta. El interferón tipo 2 es la forma gamma.

Los diferentes tipos radican en la función de la citoquina. Los interferones tipo I están diseñados para ayudar a las células a resistir los virus. El tipo 2 ayuda a responder a las infecciones y al crecimiento del cáncer.

El nombre interferón proviene de la capacidad del interferón tipo 1 para interferir con la capacidad del virus para duplicarse. Una célula segrega interferones cuando detecta la presencia de una sustancia extraña, como un virus.

Sin embargo, el interferón no ataca el virus. Al contrario, le dice a la célula infectada y a las células que la rodean que produzcan proteínas para detener la reproducción viral. Es decir, la quercetina funciona al evitar que el CK2 interfiera con la acción del interferón tipo 1, por lo que las células reciben la señal para detener la replicación viral.

Modula las inflamasomas NLRP3, que son un componente del sistema inmunológico que están involucradas en la liberación incontrolada de las citoquinas proinflamatorias que ocurre durante una tormenta de citoquinas.
Evita que una gran variedad de virus peligrosos ingresen a las células, como el Ébola.
Ejerce una actividad antiviral directa para combatir el SARS-CoV, la capacidad antiviral general de la quercetina es causada por tres mecanismos principales:

  1. Inhibir la capacidad del virus para infectar células
  2. Inhibir la replicación de células ya infectadas
  3. Disminuir la resistencia de las células infectadas al tratamiento con medicamentos antivirales
Inhibir la proteasa principal del SARS-CoV-2.

Estudios sobre la quercetina como tratamiento y profilaxis del COVID-19

Según lo informado por MedPage Today, el Dr. Hasan Önal está realizando un ensayo no aleatorio sobre la quercetina en Turquía. Las personas con COVID-19 reciben 1000 mg de quercetina al día como tratamiento activo, mientras que los proveedores de atención médica reciben 500 mg como método profiláctico. Como lo señalaron los investigadores:

“Debido a que es un fuerte antioxidante y flavonoide que no genera efectos adversos, la quercetina es efectiva para el tratamiento y profilaxis de otros SARS como las infecciones por coronavirus.

Con esta información, los investigadores plantean la hipótesis de que la quercetina puede ser efectiva para el tratamiento y profilaxis del COVID-19. Por lo tanto, el objetivo de este estudio es evaluar la posible importancia de la quercetina para tratar el tratamiento y profilaxis del COVID-19″.

La vitamina C mejora la eficacia de la quercetina

Se ha demostrado que la vitamina C mejora los niveles de quercetina en el plasma, mientras que ambas son el tema del artículo de Frontiers in Immunology, “Quercetin and Vitamin C: An Experimental, Synergistic Therapy for the Prevention and Treatment of SARS-CoV-2 Related Disease (COVID-19)”, mencionado anteriormente.

Esa revisión fue coescrita por el Dr. Paul Marik, quien en 2017 descubrió un tratamiento muy efectivo para tratar la sepsis con vitamina C. En “Quercetin and Vitamin C”, Marik y sus coautores señalan lo siguiente:

“El ácido ascórbico es una vitamina necesaria para el funcionamiento adecuado del sistema inmunológico. Es importante para la respuesta al estrés y ha demostrado resultados prometedores cuando se administra a personas en estado crítico.

La quercetina es un flavonoide bien conocido cuyas propiedades antivirales han sido investigadas en diferentes estudios. Existe evidencia de que la combinación de vitamina C y quercetina ejerce una acción antiviral sinérgica debido a que sus propiedades antivirales e inmunomoduladoras y la capacidad del ascorbato se unen para reciclar la quercetina, lo que aumenta su eficacia.

Las intervenciones seguras y económicas que tienen un fundamento biológico sólido deben priorizarse para uso experimental en el contexto actual de una pandemia mundial.

Presentamos la evidencia sobre el uso de vitamina C y quercetina para la profilaxis y el tratamiento de personas en alto riesgo del COVID-19 como un complemento de agentes farmacológicos como el Remdesivir o el plasma convaleciente”.

La vitamina C y la quercetina ofrecen protección antiviral

Además de tener efectos viricidas, la vitamina C ofrece los siguientes beneficios:

Apoya la actividad de los linfocitos Aumenta la producción de interferón alfa
Modula las citoquinas Reduce la inflamación
Mejora la disfunción endotelial. Restaura la función mitocondrial

Todos estos efectos contribuyen a los efectos antivirales de la vitamina C. Al igual que la vitamina C, la quercetina también tiene propiedades antioxidantes, antiinflamatorias, antivirales, inmunoprotectoras e inmunomoduladoras. Según el artículo de Marik, muchos de los efectos antivirales de la quercetina son causados por inhibir:

  • Polimerasas
  • Proteasas
  • Transcriptasa inversa
  • ADN girasa
  • Proteínas de la cápside vírica

La quercetina también inhibe la acumulación plaquetaria, que es relevante en la enfermedad del COVID-19, ya que numerosas personas padecen una coagulación sanguínea abnormal. También tiene poderosos efectos antiinflamatorios, al inhibir la peroxidación lipídica y mediadores proinflamatorios.

La quercetina y la vitamina C funcionan de manera sinérgica

El artículo de Marik continúa explicando la acción antiviral de los dos compuestos juntos:

“La quercetina se oxida para formar O-semiquinona y O-quinona/quinona metida (QQ), que puede unir proteínas tioles para formar compuestos tóxicos. Este proceso de efectos antioxidantes y prooxidantes se ha denominado como la “paradoja de quercetina”.

Sin embargo, es posible reciclar la QQ en quercetina por donantes de electrones como NADPH o ascorbato, o formarse juntos, con glutatión, ya sea 6-glutatiónil-quercetina u 8-glutatiónil-quercetina (GSQ).

Es importante destacar que, si los niveles de ascorbato o glutatión son insuficientes, la quercetina podría convertirse en QQ y ejercer efectos prooxidantes. Por lo tanto, destacamos la importancia de su administración con vitamina C.

Aunque, a diferencia de la vitamina c, la QQ exhibe una mayor afinidad por el glutatión, los metabolitos metilados de la quercetina muestran una mayor preferencia por el ascorbato que por los tioles, lo que sugiere un ciclo de actividad que ejercerá efectos antioxidantes.

Las concentraciones suprafisiológicas de ascorbato alcanzadas con la administración por vía intravenosa (3 gr q6) son capaces de eliminar los radicales libres y donar electrones, lo que evita la oxidación de quercetina o glutatión.

En este escenario, el ascorbato podría ejercer efectos antioxidantes e inmunoprotectores, mientras que la quercetina y sus metabolitos ejercen una respuesta antiviral concurrente y, si se forman compuestos oxidados de quercetina, pueden ser reciclados por el ascorbato y transportados por el glutatión, lo que a su vez evita su posible toxicidad.

Un enfoque de múltiples medicamentos con quercetina y vitamina C podría interrumpir el ingreso, la replicación, la actividad enzimática y la creación del virus, mientras fortalece la respuesta inmune que promueve la producción temprana de IFN, modular las interleucinas y promover la maduración celular T y actividad de los fagocitos.

La combinación de quercetina y ácido ascórbico representa una estrategia experimental para prevenir y tratar varios virus respiratorios, como el SARS-CoV-2″.

Dosis óptima

Según el artículo: “Quercetin and Vitamin C”, tanto la vitamina C como la quercetina tienen excelentes perfiles de seguridad, y la suplementación oral con quercetina en dosis de hasta 1 gramo (1000 mg) al día durante tres meses no ha tenido ningún efecto secundario significativo.

“Solo las dosis más altas por vía intravenosa de hasta 51.3 mg/Kg (cerca de 3 591 mg por persona) se relacionaron con toxicidad renal”, señala el documento.

La siguiente tabla demuestra las dosis propuestas para el uso de vitamina C y quercetina, ya sea como método preventivo para grupos de alto riesgo o los casos leves o severos de COVID-1.

dosis propuestas para el uso de vitamina C y quercetina
Fuente: Frontiers in Immunology, 19 de junio de 2020, Tabla 1

La importancia del zinc

Aunque el artículo de Marik no aborda el uso de zinc, parece buena idea recomendar suplementos de zinc por vía oral, en especial en las personas mayores. De hecho, dos síntomas tempranos de COVID-19, que son la pérdida del gusto y del olfato, son síntomas de deficiencia de zinc.

Como se señaló en la revisión de la revista Integrative Medicine sobre la investigación emergente del COVID-19, “El zinc es muy importante para la función de “todas las células inmunológicas” y “la deficiencia de este elemento tiene un profundo impacto en la respuesta inmune, lo que incrementa la susceptibilidad a una variedad de infecciones”.

El zinc también tiene propiedades antivirales bien conocidas, al igual que la quercetina y la vitamina C. Como se señaló en la revisión de Integrative Medicine:

“Incrementar las concentraciones intracelulares de zinc en el cultivo celular perjudica la replicación de una variedad de virus de ARN, incluyendo el SARS-CoV-1. La evidencia in vivo sobre la importancia antiviral del zinc se originó de una revisión de Cochrane que encontró que el consumo de zinc se relacionó con una menor duración del resfriado común.

Muchos de los estudios que demostraron los beneficios de las pastillas de zinc sucedieron durante el curso de una infección. Tiene sentido utilizar este método durante la fase grave de la infección.

La anosmia (pérdida del olfato) y la disgeusia (perdida del gusto) se desarrollan en personas con COVID-19, mientras que estos también son síntomas clásicos de la deficiencia de zinc.

Es muy temprano para determinar si esto es causa o efecto, sin embargo, la deficiencia de zinc afecta la función inmunológica, en especial la resistencia a las infecciones virales. En particular, es posible que casi la mitad de la población de personas mayores no consuman zinc alimenticio”.

Mi opinión personal y recomendaciones

Soy un gran admirador del zinc, la quercetina y la vitamina C, pero es importante comprender algunos principios básicos antes de tomarlos. Está claro que la quercetina es mucho más económica, segura e igual de efectiva que la hidroxicloroquina para conducir el zinc a la célula, donde inhibe la replicación viral.

Sin embargo, es importante comprender que, para que esta excelente estrategia sea óptimamente efectiva, debe administrarse en la primera fase de la enfermedad, en cuanto antes, mejor.

El uso de quercetina y zinc sería mejor con una exposición reciente al virus. De esta manera, puede inhibir la replicación viral y mantener baja la carga viral mientras el sistema inmunológico innato elimina el virus.

Con respecto a la vitamina C, creo que existe una gran confusión sobre este tema. Se puede usar en varios cientos de miligramos en dosis pequeñas para cumplir con los requisitos nutricionales y apoyar al sistema inmunológico en la fase temprana de la enfermedad.

Sin embargo, si tiene dificultad para respirar y está considerando ir al hospital o ya está en el hospital, entonces necesita dosis de 10 a 100 gramos al día de vitamina C, ya sea liposomal o por vía intravenosa.

No recomiendo consumir altas dosis de vitamina C a menos que esté muy enfermo. La mayor parte de la literatura está promoviendo el uso de vitamina C para regenerar la quercetina, pero creo que hay enfoques mucho más poderosos.

Me parece obvio que es mejor tomar quercetina por la noche (junto zinc) antes de dormir y con ayuno de al menos tres o cuatro horas. Dormirá durante ocho horas, y si tiene flexibilidad metabólica, podrá alcanzar la cetosis nutricional. La cetosis aumentará los niveles de NADPH, que es MUY superior a la vitamina C para reciclar antioxidantes como la quercetina.

El otro beneficio de tomar quercetina por la noche es aprovechar su acción de los senolíticos para eliminar las células senescentes, que son similares a las células cancerosas no replicantes que secretan citoquinas proinflamatorias y dañan la salud. Es posible optimizar las propiedades de los senolíticos de la quercetina al combinarla con el ayuno.

ACO
A favor de la salud, la justicia, las sustentabilidad, la paz y la democracia.